Lakton halka makrosiklik - bu temeldirtüm makrolid antibiyotiklerin kimyasal yapısı. Sınıflandırma 14, 15 ve 16-tichlennye'ye bölünmeyi ifade eder. Bu antibiyotikler en az toksik olarak kabul edilir.
Makrolidler. Menşe türüne göre sınıflandırma
Doğal makrolidler:
Macrolide "Eritromisin" ilkbüyük bir grup başlatan bakteriyostatik antibiyotik. 1952'de Streptomyces erythreus'tan - bir toprak aktinomisetinden elde edildi. Makrolid "Eritromisin" in ribozomal 50S alt birimine tersinir bağlanma özelliğine sahip olması nedeniyle, amino asit molekülleri arasındaki peptit bağlarının oluşumunu bozar ve çeşitli mikroorganizmaların proteinlerinin sentezini bloke eder. Bu durumda, antibiyotik "Eritromisin", nükleik asitlerin sentezini etkilemez. Büyük dozlarda, bazı bakteri türlerine göre bakterisit etkiler ortaya çıkabilir.
Macrolide "Spiramycin" bir antibiyotiktirStreptomyces ambofaciens actinomycetes'ten elde edilir, 16 üyeli bir makrolid grubunun ilk temsilcisi. Lakton halkası, ilacın "Spiramycin" in yapısal temelidir. 3 karbonhidrat artığı olan 16 karbon atomundan (C) oluşur: mikaroza, forozamin ve mikaminoz. Bileşiminde aktif madde spiramisin bulunan ilaçlar Kanada, Latin Amerika ve Avrupa'da yaygındır.
Macrolide "Josamycin" bir antibiyotiktir16 üyeli makrolid grubunun temsilcisi. Streptomyces narbonensis üretilir. Bakterisidal bir etkiye sahiptir. Protein bileşiklerinin sentezini bastırır, RNA'nın (transport) sabitlenmesini önler ve ribozomal membranın 50S alt birimine bağlanır, böylece A'nın merkezinden peptidlerin değişimini bloke eder. Hamilelik sırasında hastalıkların tedavi edilmesine izin verilir.
Yarı sentetik makrolidler:
Macrolide "Roxithromycin" ilkyarı sentetik 14 üyeli antibiyotik. Makrolid "Eritromisin" den elde edildi. Yapı özellikleri, asitlere, gelişmiş mikrobiyolojik ve farmakokinetik parametrelere daha yüksek bir direnç kazandırır.
Macrolide "Clarithromycin" 14 üyeliantibiyotik, makrolid türevi "Eritromisin". Asitlere karşı arttırılmış dirence ve geliştirilmiş farmakokinetik ve antibakteriyel özelliklere sahiptir.
Doğal makrolid-antibiyotikler oldukça aktiftir.gram-pozitif, bazı gram-negatif ve hücre içi mikroorganizmalar. Ve bu gibi modern makrolidler, yarı sentetik olanlar olarak, psödomonadlar, enterobakteriler, anaerobik mikroflora ve grip çubuklarına karşı daha aktiftir.
Ve son olarak, azalidler - son kuşağın makrolidleri:
Antibiyotik "Azitromisin" alt sınıfa aittirSıradan makrolidlerden yapılarında biraz farklı olan azalidler. Makrolid "Azitromisin" içindeki halka, lakton değil, 15 üyelidir. Asit direnci aynı zamanda antibiyotik "Eritromisin" ile karşılaştırıldığında 300 kat artar.
Makrolidler. Nesile göre sınıflandırma:
1-e-preparasyonlar "Oleandomisin", "Eritromisin";
2-makrolidler "Roxitromisin", "Spiramisin", "Josamisin", "Midekamisin", "Klaritromisin";
3. - makrolid "Azitromisin".
Makrolidlerin antibiyotik kullanımı için endikasyonlar. Hastalıkların sınıflandırılması
Solunum sistemini etkileyenler: akut sinüzit, streptokokkal tonsillofarenjit, toplum kökenli pnömoni, bronşit alevlenmesi, boğmaca, difteri.
Deri ve yumuşak doku: frengi, klamidya, venereal lenfogranüloma, yumuşak şankroid, akne.
Oral kavite: periostitis ve periodontitis.
Sindirim sistemi: Campylobacter gastroenterit, mide ülseri.
Ayrıca, aşağıdaki hastalıkların önlenmesi için makrolidler kullanılır: boğmaca, menenjit, romatizma, endokardit.
